中国研发抗艾新药塞拉维诺获批进入临床试验

中国研发抗艾新药塞拉维诺获批进入临床试验

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中科院广州生物院
抗阿尔茨海默氏症新药进入临床试验

首个自主研发抗艾新药获批

中新社昆明5月8日电记者8日从中国科学院昆明动物研究所获悉,由中国科学院上海药物研究所与该所合作开发的抗艾滋病新药塞拉维诺,于2019年5月5日获得中国国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。该项目现正在开展临床I期研究的准备工作。如研发成功,将会更好地满足广大艾滋病患者的临床用药需求。据介绍,塞拉维诺是中国首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助。早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。科研人员先是通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;又通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化,解析了现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构,开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究;后在此基础上进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物——塞拉维诺。临床前研究结果显示,与马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物-药物相互作用,安全性良好。目前,塞拉维诺及其系列化合物已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。

由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1.1类新药塞拉维诺(Thioraviroc)于2019年5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。

本报讯(记者朱汉斌 通讯员黄博纯)日前,由中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组设计与合成、由华南新药创制中心主导临床前研究的抗阿尔茨海默氏症1.1类新药-GIBH130及其片剂,获得国家食品药品监督管理总局颁发的“药物临床试验批件”。

本报北京7月12日电 今天,记者从国家药品监督管理局获悉:近日,我国首个自主研发的抗艾滋病新药——艾博韦泰长效注射剂获国家药品监督管理局批准上市。该药是全球首个抗艾滋病长效融合抑制剂,拥有全球原创知识产权。

塞拉维诺是由中国科学院上海药物研究所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员课题组合作研发的抗HIV新药。蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;柳红课题组通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化;吴蓓丽课题组解析了马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构;郑永唐课题组开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究。科研团队在此基础上,紧密合作进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物--塞拉维诺。临床前研究结果显示,与现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于上市药物马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物-药物相互作用,安全性良好。塞拉维诺及其系列化合物目前已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。

阿尔茨海默氏症是一种中枢神经系统退行性疾病。不同于任何现有的阿尔茨海默氏症药物,GIBH130属于新机制、全新结构的神经炎症抑制剂,具有高活性、高生物利用度、安全性好、生产原料易得、工艺简单的特点。尤其是用药剂量低,预期患者们每天只须口服一次,便捷有效。该药如能成功上市,有望成为“中国老百姓用得起的好药”。

艾滋病是公共卫生领域的重大传染病。“长期以来,我国艾滋病治疗药物都是舶来品,尚无自主研发的抗艾滋病新药,但临床对抗艾滋病新药的需求日益增长。”药品审评中心首席审评员、化药临床二部部长王涛说。

塞拉维诺是国内首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助;早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science(Science 2013, 341, 1387-1390.)和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上(J. Med. Chem. 2018, 61, 9621-9636.)。

该项目2006年启动,开始构建神经炎症抑制剂的集中化合物库,并于2008年获得具有成药潜力的抗神经炎症抑制剂GIBH130。2012年,中科院广州生物医药与健康研究院与华南新药创制中心达成合作,共同就“1.1类抗老年痴呆候选药物GIBH130”开展临床前研究。

2017年12月,原国家食品药品监管总局发布并实施《关于鼓励药品创新实行优先审评审批的意见》,指出防治艾滋病药品注册申请可列入优先审评审批范围,推动了艾博韦泰的审评审批工作。“艾博韦泰的获批上市,意味着抗艾药有了新的成员。这也是艾滋病治疗药物优先审评政策实施后取得的丰硕成果之一。”药品审评中心相关负责人说。

本项目还得到中国科学院上海药物研究所的谢欣研究员、陈笑艳研究员、高召兵研究员等课题组以及中国药科大学安评中心杨勇教授等课题组的大力支持。

2014年,按照国家药监局的相关技术指导原则的要求,创制中心完成了GIBH130的全部临床前研究,并申报了新药临床研究。最终,GIBH130及其片剂通过了专家的评审,获得国家食品药品监督管理总局颁发的“药物临床试验批件”。

目前该项目现正在开展临床I期研究的准备工作。如果研发成功,将会更好地满足广大艾滋病患者的临床用药需求。

《中国科学报》 (2016-04-06 第4版 综合)

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